Avance prometedor en el desarrollo de fármacos para la enfermedad de Alzheimer

Los científicos han desarrollado un fármaco que actúa sobre los dos puntos críticos principales de la agregación de la proteína Tau en el cerebro, un factor clave en la neurodegeneración.

científicos de laboratorio con delantal blanco y guantes azules, discutiendo sobre sus descubrimientos
Los investigadores han hecho un descubrimiento prometedor para un posible tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

El fármaco, un inhibidor peptídico llamado RI-AG03, fue eficaz para prevenir la acumulación de proteínas Tau tanto en estudios de laboratorio como en estudios de mosca de la fruta.

Un nuevo estudio describe cómo el Dr. Aggidis desarrolló RI-AG03, por primera vez, utilizando biología computacional donde se probó en placas de laboratorio.

“Nuestra investigación representa un paso importante hacia la creación de tratamientos que puedan prevenir la progresión de enfermedades como la enfermedad de Alzheimer. Al apuntar a ambas áreas clave de la proteína Tau, este enfoque único podría ayudar a abordar el creciente impacto de la demencia en la sociedad, proporcionando una nueva opción muy necesaria para tratar estas enfermedades devastadoras”.Dr. Anthony Aggidis, autor principal del estudio, exinvestigador asociado postdoctoral en la Universidad de Lancaster e investigador visitante en la Universidad de Southampton.

Se trata de un avance prometedor en el tratamiento de esta enfermedad

Las proteínas Tau desempeñan un papel crucial en el mantenimiento de la estructura y función de las neuronas (células cerebrales). Pero en la enfermedad de Alzheimer, estas proteínas funcionan mal, se agrupan y forman fibrillas largas y retorcidas.

A medida que las fibrillas se acumulan, crean los llamados ovillos neurofibrilares: masas de proteínas Tau retorcidas que obstruyen las neuronas, impidiéndoles recibir los nutrientes y las señales que necesitan para sobrevivir.

“Hay dos regiones de la proteína Tau que actúan como una cremallera para permitir que se agregue. Por primera vez, disponemos de un medicamento que es eficaz para inhibir estas dos regiones. Este mecanismo de acción dual es importante porque se dirige a ambos dominios que estimulan la agregación de Tau, lo que podría allanar el camino para tratamientos más eficaces de enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Alzheimer”.

Amritpal Mudher, profesor de Neurociencia de la Universidad de Southampton.

Hay dos puntos críticos específicos de la proteína Tau donde tiende a ocurrir esta agregación. Si bien los tratamientos actuales se dirigen a uno u otro de estos puntos críticos, RI-AG03 se dirige y los bloquea de forma única.

Probando el RI-AG03

Para probar su eficacia en las células de un organismo vivo, investigadores de la Universidad de Southampton administraron el fármaco a moscas de la fruta que tenían Tau patógena. Estos modelos de mosca de la fruta de la enfermedad de Alzheimer fueron creados por el Dr. Shreyasi Chatterjee, profesor de la Universidad de Nottingham Trent.

Formación de placas amiloides entre neuronas
El RI-AG03 está diseñado específicamente contra la proteína Tau, lo que significa que es menos probable que interactúe de forma no deseada con otras proteínas.

Los investigadores descubrieron que el fármaco suprimía la neurodegeneración y prolongaba la vida de las moscas en unas dos semanas, una extensión significativa teniendo en cuenta la esperanza de vida de los insectos.

Para asegurarse de que esto no fuera exclusivo de las moscas de la fruta, investigadores del Centro Médico Southwestern de la Universidad de Texas probaron el fármaco en una célula biosensora, un tipo de línea celular humana viva diseñada para detectar la formación de fibrillas de Tau patógenas. También en este caso, el fármaco penetró con éxito en las células y redujo la agregación de proteínas Tau.

Este nuevo fármaco ya ha sido probado en moscas de la fruta y en una célula biosensora. El siguiente paso es probarlo en roedores.

El equipo cree que su trabajo tendrá un impacto significativo en los esfuerzos de descubrimiento de fármacos en enfermedades neurodegenerativas y ahora planea probar RI-AG03 en roedores antes de pasar a los ensayos clínicos.

Fuentes y referencias de la noticia:

- Aggidis A., Devitt G., Zhang Y., et al. A novel peptide-based tau aggregation inhibitor as a potential therapeutic for Alzheimer's disease and other tauopathies. Alzheimer's & Dementia - The Journal of the Alzheimer's Association (2024).